Opioidiniai analgetikai

taikymas

Opioidiniai analgetikai yra į morfiną panašios medžiagos, kurios dažniausiai vartojamos esant ūmiam ir lėtiniam skausmui bei raminamam poveikiui. Jie taip pat naudojami pakaitinėje terapijoje.

Skiriami opioidai ir opiatai. Pirmieji apima visas medžiagas, turinčias panašų į morfiną poveikį, o opiatai - tik alkaloidus, kurių yra opiume.

poveikis

Opioidiniai vaistai veikia kaip agonistai, daliniai agonistai, mišrūs agonistų-antagonistai ir antagonistai per vadinamuosius opioidinius receptorius, heterotrimerinius G baltymus. Šiuos receptorius, be kita ko, galima rasti ant nervinių ląstelių ląstelių paviršiaus. Skiriami trys skirtingi potipiai - μ-, κ- ir δ-opioidiniai receptoriai, iš kurių μ-opioidų receptoriai yra labiausiai paplitęs opioidinių vaistų tikslas. Slopinant šiuos endogeninius opioidinius receptorius, skausmo impulsai nutrūksta tiesiai ties nervų ląstelėmis ar jų sinapsėmis stuburo ir supraspinaliniuose skausmo keliuose. Skiriami centriniai ir periferiniai efektai.

Centriniai efektai

nuskausminimas

Nugaros smegenyse opioidiniai analgetikai slopina pirminių aferentinių siųstuvų, tokių kaip glutamatas ar medžiaga P., išsiskyrimą. Tai sumažina dirgiklių perdavimą iš nugaros smegenų į centrines smegenų sritis per spinothalamic traktą. Ir atvirkščiai, tuo pačiu metu stimuliuojami mažėjantys nervų takai vidurinėse smegenyse, kurie slopina spinotalaminį traktą. Papildomai stimuliuojami opioidų receptoriai talamuse, sensomotorinėje žievėje ir limbinėje sistemoje, kad pasikeistų skausmo suvokimo stiprumas ir emocinis skausmo įvertinimas.

euforija

Opioidiniai receptoriai vidurinėse smegenyse (plotas tegmentalis ventralis) slopina slopinančius GABAerginius interneuronus. Tai išskiria daugiau dopamino ir sumažina skausmo baimę. Tačiau, priešingai nei ji, kyla euforija, kuri gali prisidėti prie priklausomybės vystymosi. Lėtinį skausmą kenčiantiems pacientams tai netaikoma, nes jie, vartodami opioidinius analgetikus, paprastai nejaučia euforijos.

Sedacija, kosulį slopinantys ir vėmimą sukeliantys poveikiai

Opioidiniai analgetikai slopina neuronus retikulinio formato kylančioje dalyje. Tai gali sukelti sedaciją, kuri pablogina jūsų gebėjimą vairuoti. Jie taip pat slopina kosulio centro jaudrumą ir stimuliuoja pailgųjų smegenų chemoreceptorių paleidimo zonos receptorius, kurie gali sukelti vėmimą.

Kvėpavimo slopinimas

Meduliariniame kvėpavimo centre opioidų agonistai reguliuoja CO2 jautrumą žemyn. Tai turi įtakos kvėpavimo ritmui.

Periferinis poveikis

Nociceptinių aferentų periferinės nervų galūnės taip pat turi opioidinius receptorius. Šiuo metu opioidiniai analgetikai gali įsikišti analgeziškai ir slopinti nociceptorių jautrinimą. Daugelis organų taip pat turi periferinius opioidinius receptorius, tokius kaip virškinimo traktas, Oddi sfinkteris ir šlapimo pūslės sfinkteris. Tai gali sukelti platų šalutinių reiškinių spektrą.

Šalutiniai poveikiai

Opioidinių analgetikų vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

  • Kvėpavimo slopinimas
  • psichotomimetinis poveikis, sumišimas ir haliucinacijos
  • Sedacija
  • Miozė
  • Vidurių užkietėjimas, tulžies latakų susitraukimas ir elgesys su šlapimu
  • Pykinimas ir vėmimas
  • Diurezė
  • Bradikardija ir hipotenzija
  • Hipotermija
  • fizinė ir psichologinė priklausomybė (priklausomybės potencialas)
  • Tolerancijos ugdymas
  • Nutraukimo simptomai
  • Moterų mėnesinių ciklo sutrikimai
  • niežulys
  • Imlumas infekcijai.

Sąveika

Ypač centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai, be kita ko, gali sąveikauti su opioidiniais analgetikais ir sukelti kvėpavimo slopinimą. Tačiau taip pat pastebėta stiprėjanti sąveika. Yra žinoma, kad šios medžiagos (klasės) yra sukėlėjai:

  • Raminamieji
  • Migdomieji
  • Fenotiazinai
  • Neuroleptikai
  • Antidepresantai
  • Antihistamininiai vaistai
  • Antiemetikai
  • alkoholio
  • MAOI
  • CYP inhibitoriai, tokie kaip makrolidų grupės antibiotikai, azoliniai priešgrybeliniai vaistai, cimetidinas ir greipfrutų sultys
  • Fermentų induktoriai: fenitoinas, karbamazepinas, jonažolė, fenobarbitalis, primidonas, rifampicinas, rifabutinas, efavirenzas ir nevirapinas.

Kontraindikacija

Skiriant opioidinius vaistus, reikia atsižvelgti į šias kontraindikacijas:

  • Padidėjęs jautrumas bet kuriai veikliajai medžiagai
  • Opiatų priklausomybės istorija
  • Sutrikusi sąmonė
  • Bronchinė astma ir kitos plaučių ligos, ypač lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (opioidiniai analgetikai gali sumažinti kosulio refleksą)
  • Uždegiminė žarnų liga
  • paralyžinis žarnų nepraeinamumas
  • Cor pulmonale
  • Tulžies pūslės ar inkstų diegliai
  • sutrikusi kvėpavimo funkcija ir kvėpavimo sutrikimai
  • Trauminės smegenų traumos
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Alternatyvos

Gydymo opioidiniais analgetikais alternatyvos yra:

  • Neopioidiniai analgetikai
  • Koanalgetikai
  • Pagalbinės medžiagos.

Veikliosios medžiagos

Opioidiniai analgetikai apima:

  • Alfentanilis
  • Buprenorfinas
  • Kodeinas
  • Dezocinas
  • Dihidrokodeinas
  • Fentanilis
  • heroino
  • Hidromorfonas
  • Levometadonas
  • Meptazinolis
  • Metadonas
  • Metilnaltreksonas
  • Morfinas
  • Nalbufinas
  • Naloksonas
  • Naltreksonas
  • Oksikodonas
  • Pentazocinas (pašalintas iš rinkos)
  • Petidinas
  • Piritramidas
  • Remifentanilis
  • Sufentanilis
  • Tapentadolis
  • Tilidinas
  • Tramadolis.

Užuominos

Jei vartojant opioidinius nuskausminamuosius pasireiškia kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo komandomis pacientą galima stimuliuoti vėdinti - užtikrinant budrumą.

Priklausomai nuo veikliosios medžiagos, dozavimo ir gydymo trukmės, gebėjimas vairuoti, vairuoti ir valdyti mechanizmus yra labai ribotas.

Pagrindiniai simptomai dėl opiatų intoksikacijos: sutrikusi sąmonė + kvėpavimo slopinimas + miozė;
Terapija: stabili šoninė padėtis, gyvybinių funkcijų stebėjimas; Skubus naloksono vartojimas.